柳氮磺吡啶片说明书

柳氮磺吡啶片说明书

药品名称：柳氮磺吡啶片

性状：本品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。

适应症：主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。

用法用量：口服 成人常用量：初剂量为一日2～3g，分3～4次口 服，无明显不适量，可渐增至一日4～6 g，待肠病症状缓解 后逐渐减量至维持量，一日1.5～2g。

小儿初剂量为一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情 缓解后改为维持量一日30mg/kg，分3～4次口服。

成份：柳氮磺吡啶

药理毒理：本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收 部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5- 氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组 织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭 状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白 三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的 主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠 道菌群显示微弱的抗菌作用。

【药代动力学】口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道 （肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分 解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5- 氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5- 氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收 并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢 产物也可出现于母乳中。

不良反应：血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40μg/ml）与 毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量， 避免毒性反应。

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生 渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎 等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热 等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生 障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢 酶患者使用后易发生，在新生儿

禁忌：对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小 儿禁用。

药物相互作用：

1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度， 使排泄增多。

2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑 菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。

3.下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋 白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性 发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺 胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、 口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造 血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观 察可能发生的毒性反应。

5.避孕药(雌激素类)，长时间与磺胺药合用可导致避孕 的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。

6.溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作 用。

7.肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的 增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应 监测肝功能。

8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。

9.接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。 10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺 胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不 宜两药合用。 1

1.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者 合用时可增强保泰松的作用。 1

2.磺吡酮（sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可 减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产 生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要 调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药 浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。 1

3.与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓 度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。 1

4.与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺 的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。 1

5.与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品 在肠道内分解，使作用降低。

注意事项：

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能 损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠 道或尿路阻塞患者应慎用。

2.应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿 的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长， 剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治 疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时 给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、 休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本 品。

3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对本品亦会过 敏。

4.治疗中须注意检查：

(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。

(2)直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂 量。

(3)治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以 发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

(4)肝、肾功能检查。

5.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成 小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。

6.根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者 可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。

7.腹泻症状无改善时，可加大剂量。

8.夜间停药间隔不得超过8小时。

9.肾功能损害者应减小剂量。【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现 有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。

2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药 浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性 贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位， 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增 高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生 儿及2岁以下小儿应禁用。【老年患者用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应 中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利 弊后决定。【药物过量】当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过 50?g/ml，不良反应或毒性反应增多。

规格：100片/瓶

批准文号：注册证号X20000175

生产厂家：Pharmacia & Upjoin AB